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发明专利:
1935
实用新型:
54
外观设计:
2
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1935
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1:
[发明]
具有手性的多齿噁唑啉配体及其与主族金属或过渡金属的配合物、合成方法及其用途
申请号:
02112354.3
公开号:CN1513847 主分类号:C07D263/14
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2002.07.02 公开日:2004.07.21
发明人:
唐勇
;
周剑
摘要:本发明涉及一种具有手性的多齿噁唑啉配体及其与主族金属或第三族到第十三族过渡金属的配合物,合成方法及其在催化不对称合成中的用途。该配合物结构式如下:其中m
1
、m
2
或m
3
是0或C
1-3
的亚烷基,m
1
、m
2
和m
3
三者之间可以相同或不相同;M是主族金属原子或第三族到第十一族的过渡金属原子;X为阴离子,可以是包括氟、氯、溴或碘在内的卤原子、含氧基团、含氟基团或含硼基团,几个X可以相同或不相同;n是1,2,或3;A和B是氧原子、硫原子、硒原子、磷原子或氮原子;R、R
1
、R
1’
、R
2
、R
2’
、R
3
、R
3’
、R
4
和R
5
、R
6
和R
7
为C
1-30
的烷基或者是含氧或氮的C
1-30
的烷基,彼此相同或不相同,或彼此成环成键;是手性基团或不是手性基团;但这些基团与金属的配位能力不强于配体骨架中噁唑啉环中N原子;→指单键或双键;所述的含氧基团指的是包括三氟甲磺酸根负离子、硫酸根负离子或高氯酸根负离子在内的含氧酸根负离子;含氟基团指的是包括四氟硼酸根负离子、六氟合锑酸根负离子或六氟合磷酸根负离子在内的含氟酸根负离子;含硼基团指的是含硼酸根负离子,*是该原子具有手性。
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2:
[发明]
一种末端为乙烯基的多氟烷基醇及其衍生物、制备方法及其用途
申请号:
02160743.5
公开号:CN1493554 主分类号:C07C33/42
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2002.12.27 公开日:2004.05.05
发明人:
朱仕正
;
赵经伟
摘要:本发明涉及一种制备末端为乙烯基多氟烷基醇及其衍生物、制备方法和用途。本发明方法是一种新型经济,高效,简单的制备方法,系由分子式为X(CF
2
CF
2
)nY的含氟烷基卤代烷烃经过加成,脱卤化氢,取代,还原,酯化(醚化)等反应得到分子式为CH
2
=CH-(CF
2
CF
2
)
n
CH
2
0Z的末端为乙烯基多氟烷基取代醇及其衍生物,其中n=1-3,Z=H,RCO或Cl
m
SiMe
3-m
,R=CH
3
,Et,Ph,m=1-3。该化合物可以用于合成含氟聚酯及聚硅醚。为新型高分子材料的开发提供了一种极为有效的途径。
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3:
[发明]
同时生产2,4-二羟基苯甲酸和2,6-二羟基苯甲酸的无溶剂合成新工艺
申请号:
02111061.1
公开号:CN1394843 主分类号:C07C57/30
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2002.03.15 公开日:2003.02.05
发明人:
丁贻祥
;
张琦
摘要:本发明是一种同时生产2,4-二羟基苯甲酸和2,6-二羟基苯甲酸的无溶剂合成新工艺,以及分离纯化工艺。系在CO
2
气体存在下,间苯二酚和碱金属盐加热反应生成2,4-二羟基苯甲酸和2,6-二羟基苯甲酸,再由有机溶剂提取或控制pH、酸化,分步沉淀方法分离,再重结晶纯化。
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4:
[发明]
噻克硝唑的光学对映体、制备方法及其用途
申请号:
02136128.2
公开号:CN1390836 主分类号:C07D233/91
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2002.07.19 公开日:2003.01.15
发明人:
林国强
;
彭家仕
;
骆宏丰
;
田平
摘要:本发明涉及噻克硝唑的光学对映体,(R)-(-)-噻克硝唑或/和(S)-(+)-噻克硝唑,制备方法及其用于抗厌氧菌、抗滴虫的药物的用途。系由噻克硝唑的消旋体在手性合成脂肪酶的作用下和醋酸乙烯酯反应生成(R)-(-)-噻克硝唑的醋酸酯,纯化该酯,水解转化为光学纯的(R)-(-)-噻克硝唑,(S)-(+)-噻克硝唑因为没有反应,可通过纯化母液得到;或者先将噻克硝唑的消旋体制备成醋酸酯,使醋酸酯在手性合成脂肪酶的作用下进行选择性水解得到光学纯的(R)-(-)-噻克硝唑,而(S)-(+)-噻克硝唑则仍以醋酸酯的形式存在,该醋酸酯水解转化为光学纯的(S)-(+)-噻克硝唑。
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5:
[发明]
2,5-cis-二取代的吡咯烷衍生物、合成方法及其用途
申请号:
02136129.0
公开号:CN1390833 主分类号:C07D207/16
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2002.07.19 公开日:2003.01.15
发明人:
麻生明
;
焦宁
摘要:本发明涉及一种2,5-cis-取代的吡咯烷衍生物、多组分的一锅法合成2,5-cis-取代的吡咯烷衍生物的方法和用于合成手性辅剂或配体的分子切块、或含有生物活性的吡咯烷环的化合物的用途。本发明的2,5-cis-取代的吡咯烷衍生物的结构式为上式,其中,R
1
为氢或C
1-10
的烷基;R
2
为氢或C
1-10
的烷基;R
3
为氢、C
1-8
的烷基或苄基;R
4
为氢或C
1-10
的烷基;R
5
为苯基、对位取代C
1-3
烷基的苯基、对位取代OR
7
给电子基的苯基、对位取代卤素的苯基、对位取代COOR
8
拉电子基的苯基、邻甲基苯基、2’-噻吩基、(E)-苯乙烯基或(E)-CH
2
=CHR
9
;R
6
为氢、C
1-3
的烷基、给电子基团OR
10
、拉电子基COOR
11
、硝基或卤素;E为拉电子基团COOR
12
、腈基或砜基SO
2
Ph;Ts为对甲苯磺酰基。R
7
为C
1-4
的烷基、R
8
为C
1-10
的烷基、R
9
为C
1-8
的烷基、R
10
为C
1-4
的烷基、R
11
为C
1-10
的烷基、R
12
为C
1-10
的烷基或苯基。
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6:
[发明]
抗爱滋病药物那非那维的中间体、合成方法以及用途
申请号:
02136130.4
公开号:CN1390831 主分类号:C07C323/23
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2002.07.19 公开日:2003.01.15
发明人:
马大为
;
邹斌
摘要:本发明涉及一种那非那维(Nelfinavir)的关键中间体、合成方法以及用途。该中间体的结构式为右式,其中,R=氢,苄基,苯氧羰基,叔丁氧羰基,3-乙酰氧基-2-甲基苯甲酰基,3-羟基-2-甲基苯甲酰基,以及其他酰基类的保护基;n=0,1或2,R
1
=R
2
=H,R
1
和R
2
=丙叉基,R
1
和R
2
=苄叉基,R
1
和R
2
=3-戊叉基。发明的方法不仅合成方法简便,原料易得,而且是一种适用于工业化生产那非那维药物的方法。
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7:
[发明]
一种顺式卤代菊酸的生产方法
申请号:
02136131.2
公开号:CN1390825 主分类号:C07C61/10
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2002.07.19 公开日:2003.01.15
发明人:
姜标
;
张小兵
;
魏慧玲
;
高红兰
摘要:本发明涉到一种顺式卤代菊酸的改进生产方法,所述的包括氯菊酸、二溴菊酸和功夫菊酸等的顺式卤代菊酸具有如[1]结构式,其中X=卤素或CF
3
,所述的卤素X可以是F、Cl、Br或I。[2]式与现场制作的叔丁醇钠直接用于反应生成加成化合物,再进行脱氯化氢和水解反应后,在乙醇或甲醇与水的混合溶剂中,用过量的氢氧化钠回流产生环合化合物,反应结束后酸化即得顺式卤代菊酸或者用一价金属碳酸盐在二甲基甲酰胺(DMF)或六甲基磷酰胺(HMPA)有机溶剂中,将上述的环合化合物脱去一分子氯化氢,再用等摩尔的的氢氧化钠水解得功夫菊酸。该方法操作简便,得率高,成本低,三废少,是生产卤代菊酸的比较理想的方法。
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8:
[发明]
含给电子基团有机配体的二价稀土配合物、合成方法与应用
申请号:
02136621.7
公开号:CN1400224 主分类号:C08F4/52
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2002.08.23 公开日:2003.03.05
发明人:
钱长涛
;
陈耀峰
;
邹刚
;
李楠
摘要:本发明涉及一类含给电子基团有机配体的二价稀土配合物、合成方法和用途。该配合物是一类含氧或硫的给电子基团的茚基二价稀土配合物,系由相应有机配体钾盐与Ln(II)I
2
·nTHF反应得到,Ln为Sm(II)或Yb(II),n=0~4,或由金属钠还原相应三价稀土氯化物得到。这类配合物能用于催化甲基丙烯酸甲酯、己内酯和戊内酯的聚合。该配合物结构式如下:上述结构式中,Ln为Sm(II)、Eu(II)或Yb(II),X为氧或硫,R、R
1
或R
2
为-H、-C
1-4
的烃基、芳基、苄基或三甲基硅基,Q为-C
1-4
的烃基、芳基、苄基或不存在,…或……为单键或无键,→为配位健,Z或Y=-CH
2
CH
2
-或不存在,U=L或-XQ;其中,当Z=不存时,Q为-C
1-4
的烃基、芳基或苄基,U为-XQ,…为无键,……为单键,Y=-CH
2
CH
2
-。当Q=不存在时,Z=-CH
2
CH
2
-,U为L,L=四氢呋喃、乙二醇二甲醚或乙醚,……为无键,…为单键,Y=不存在。
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9:
[发明]
外消旋奥硝唑的酶法拆分方法
申请号:
02136622.5
公开号:CN1400312 主分类号:C12P17/10
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2002.08.23 公开日:2003.03.05
发明人:
林国强
;
彭家仕
;
骆宏丰
;
田平
摘要:本发明是一种从奥硝唑的消旋体利用酶法拆分制备光学纯的(S)-(-)-奥硝唑或/和(R)-(+)-奥硝唑的方法。即使奥硝唑的消旋体在手性合成脂肪酶的作用下和醋酸乙烯酯反应生成(S)-(-)-奥硝唑的醋酸酯,纯化该酯,水解转化为光学纯的(S)-(-)-奥硝唑,(R)-(+)-奥硝唑因为不反应,可通过纯化母液得到;或者先将奥硝唑的消旋体制备成醋酸酯,使醋酸酯在手性合成脂肪酶的作用下进行选择性水解得到光学纯的(S)-(-)-奥硝唑,而(R)-(+)-奥硝唑则仍以醋酸酯的形式存在,该醋酸酯水解转化为光学纯的(R)-(+)-奥硝唑。
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10:
[发明]
一种液浮陀螺仪悬浮液
申请号:
02136623.3
公开号:CN1400294 主分类号:C10M105/52
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2002.08.23 公开日:2003.03.05
发明人:
卿凤翎
;
沈学强
摘要:本发明涉及一种液浮陀螺仪中的悬浮液,系在有机溶剂中和一价金属的无机碱、氨或氮原子上含有孤对电子的有机或无机胺化合物存在下,全氟醚碳酰氟和取代苯酚化合物反应制得,该化合物结构式如下:其中N=0或1,M=1、2或3,X=Br,Z=H或Br,Y=Br或C(CH
3
)
3
。
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