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发明专利:
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实用新型:
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1:
[发明]
对癌细胞有选择性的铂(Ⅱ)抗癌配合物
申请号:
201010274265.2
公开号:CN101967163A 主分类号:C07F15/00(2006.01)I
申请人:
昆明贵金属研究所
;
中国科学院昆明植物研究所
申请日:2010.09.07 公开日:2011.02.09
发明人:
刘伟平
;
李艳
;
谌喜珠
;
叶青松
;
李兴尧
;
苏佳
;
侯树谦
;
余尧
;
常桥稳
摘要:本发明涉及一种新型的铂(Ⅱ)抗癌配合物,以3-X-1,1-环丁烷二羧酸根作离去基团,以mixed-NH3/环戊胺或mixed-NH3/环己胺为载体,X是环丁烷上第三位碳上的极性取代基,分别为羟基OH,乙酰氧基OCOCH3和二氯乙酰氧基OCOCHCl2,同时该化合物可以含0,1,2个结晶水。本发明的化合物可以采用常规方法合成,它们不但具有高抗癌活性,而且对癌细胞有高的选择性,优于目前临床上广泛使用的抗癌药顺铂和卡铂。同时,这些化合物还具有水溶性好、稳定的优点,可以制成注射剂,用于临床治疗癌症。
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2:
[发明]
一种天然小分子化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
申请号:
201110208743.4
公开号:CN102285868A 主分类号:C07C39/17(2006.01)I
申请人:
中南大学
;
中国科学院昆明植物研究所
申请日:2011.07.25 公开日:2011.12.21
发明人:
曹亚
;
刘吉开
;
邓启盼
;
丁智慧
;
于新芳
;
冯涛
摘要:本发明公开了一种天然小分子化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。该小分子化合物分离自地花菌(Albatrellus?confluens)子实体,具有锥满烷型类倍半萜结构作为侧链与间苯二酚相连构成的新型C骨架,命名为Neoalbaconol。经一系列研究发现,Neoalbaconol通过抑制NF-κB、E2F-1和PI3K/AKT/TSC2/mTOR信号通路,抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,具有显著的广谱抗肿瘤活性,可用于制备抗肿瘤药物。
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3:
[发明]
菊科类型环肽,以其为活性成分的免疫抑制药物及其制备方法和应用
申请号:
201110039063.4
公开号:CN102174083A 主分类号:C07K7/56(2006.01)I
申请人:
中国科学院昆明植物研究所
;
南京大学
申请日:2011.02.16 公开日:2011.09.07
发明人:
谭宁华
;
徐会敏
;
徐强
;
沈燕
;
曾广智
;
罗琼
;
周文兵
;
范君婷
;
吴雪丰
摘要:菊科类型环肽化合物,是指骨架含有β-苯丙氨酸,并以正常氨基酸肽键直接相连形成的单环均五肽化合物;一般含有一个L-β-苯丙氨酸、一个L-丝氨酸、一个L-脯氨酸衍生物和两个其他氨基酸衍生物。其中结构式为(1-5)的菊科类型环肽,为新型植物来源的免疫抑制剂。提供此类化合物的制备方法及在制备免疫抑制药物中的应用。?????????????R1,R2=芳基或烷基,R3,R4,R5=羟基或卤原子,X,Y=不饱和键或饱和键。
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4:
[发明]
苯并咪唑及其衍生物,其药物组合物及其应用
申请号:
201210512291.3
公开号:CN103121969A 主分类号:C07D235/30(2006.01)I
申请人:
中国科学院昆明植物研究所
;
武汉大学
申请日:2012.12.04 公开日:2013.05.29
发明人:
罗怀容
;
洪学传
;
邓子新
;
吴桂生
;
丁爱军
;
朱进妹
;
邹系胜
摘要:提供苯并咪唑及其衍生物,含有苯并咪唑及其衍生物为活性成分的防治神经精神疾病药物组合物,以及它们在制备抗衰老及抗老年性痴呆等神经精神疾病的药物和功能食品中的应用。本发明中的苯并咪唑及其衍生物可制备成各种形式的药物制剂,包括口服、注射、肺吸入制剂、透皮制剂,具体包括注射剂、口服液、片剂、胶囊剂、颗粒剂、气雾剂、粉雾剂、喷雾剂、贴剂等。
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5:
[发明]
苯并咪唑及其衍生物,其药物组合物及其在制备抗抑郁药物中的应用
申请号:
201210512505.7
公开号:CN103121970A 主分类号:C07D235/30(2006.01)I
申请人:
中国科学院昆明植物研究所
;
武汉大学
申请日:2012.12.04 公开日:2013.05.29
发明人:
罗怀容
;
洪学传
;
邓子新
;
吴桂生
;
杨丽萍
;
朱进妹
;
刘磊
摘要:提供苯并咪唑及其衍生物,含有苯并咪唑及其衍生物及可药用载体和赋形剂的抗抑郁药物,以及它们在制备抗抑郁药物中的应用和在制备功能食品中的应用。本发明中的苯并咪唑及其衍生物可制备成各种形式的药物制剂,包括口服、注射、肺吸入制剂、透皮制剂,具体包括注射剂、口服液、片剂、胶囊剂、颗粒剂、气雾剂、粉雾剂、喷雾剂、贴剂等。
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6:
[发明]
5-取代二氢苯并呋喃—咪唑盐类化合物及其制备方法
申请号:
201210465477.8
公开号:CN103408537A 主分类号:C07D405/06(2006.01)I
申请人:
云南大学
;
中国科学院昆明植物研究所
申请日:2012.11.19 公开日:2013.11.27
发明人:
张洪彬
;
羊晓东
;
李艳
;
徐晓亮
;
李莹超
;
闫居明
;
周宏宇
摘要:本发明公开了一系列5-取代二氢苯并呋喃-咪唑盐类化合物及其制备方法,以2,3-二氢苯并呋喃为原料,进行Vilsmeier反应,合成5-醛基二氢苯并呋喃,将其在醇溶液中用硼氢化钠还原为5-苄醇取代二氢苯并呋喃,再转换为甲磺酸酯,接着与咪唑或苯并咪唑等在溶剂中回流反应合成1-(5-取代二氢苯并呋喃)咪唑,在此基础上与卤代物反应合成5-取代二氢苯并呋喃-咪唑盐类化合物。本发明以天然产物中具有显著抗肿瘤活性的药效团为先导,进行抗肿瘤药物分子的设计和合成,经过合成后的化合物具有非常好的体外抗肿瘤细胞毒活性。研究表明,当咪唑结构单元为5,6-二甲基苯并咪唑,且其3-位取代基为2-溴苄基、萘甲酰甲基或4-溴苯甲酰甲基时,化合物具有非常好的体外抗癌生理活性。
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7:
[发明]
β-咔啉衍生物或可药用盐,其制备方法及其抗肿瘤的应用
申请号:
201310139090.8
公开号:CN103214486A 主分类号:C07D471/04(2006.01)I
申请人:
河北大学
;
中国科学院昆明植物研究所
申请日:2013.04.20 公开日:2013.07.24
发明人:
朱华结
;
李艳
;
白冰
;
李兴尧
摘要:本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的通式(Ⅰ)结构的β-咔啉衍生物或可药用盐,其中R、R1、R2如说明书中所定义。
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8:
[发明]
吡唑并嘧啶类化合物及其药物组合物和其在制药中的应用
申请号:
201310666552.1
公开号:CN103694242A 主分类号:C07D487/04(2006.01)I
申请人:
中国科学院昆明植物研究所
;
武汉大学
申请日:2013.12.10 公开日:2014.04.02
发明人:
罗怀容
;
洪学传
;
朱曦
;
朱进妹
;
吴桂生
;
邓子新
;
朱颖旻
;
陆云刚
;
邓科
;
瞿春容
摘要:本发明提供结构式(I)所示的吡唑并嘧啶类化合物,其为活性成分的药物组合物,它们的制备方法,以及在制备TRPC6调节剂探针药物及在制备防治肾小球疾病及心肌肥大症相关药物中的应用。本发明中的吡唑并嘧啶及其衍生物可制备成各种形式的药物制剂,包括口服、注射、肺吸入制剂、透皮制剂,具体包括注射剂、口服液、片剂、胶囊剂、颗粒剂、气雾剂、粉雾剂、喷雾剂、贴剂等。
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9:
[发明]
四氢异喹啉-2-甲基苯并咪唑盐类化合物及其制备方法和应用
申请号:
201810791089.6
公开号:CN108752316A 主分类号:C07D401/04(2006.01)I
申请人:
云南大学
;
中国科学院昆明植物研究所
申请日:2018.07.18 公开日:2018.11.06
发明人:
羊晓东
;
张洪彬
;
李艳
;
刘洋
;
段胜祖
;
李良
;
周宏宇
摘要:本发明提供了四氢异喹啉‑2‑甲基苯并咪唑盐类化合物,属于有机化合物领域。本发明基于四氢异喹啉和2‑甲基苯并咪唑这两个药效团,设计合成了一系列四氢异喹啉‑2‑甲基苯并咪唑盐类化合物,以研究其生物活性,从而发现具有良好抗肿瘤活性的新分子,为进一步的药物化学研究提供物质基础和新的指导意义。实施例的试验数据表明,本发明提供的具有式I所示结构的四氢异喹啉‑2‑甲基苯并咪唑盐类化合物均对5株人癌细胞(白血病、肝癌、肺癌、乳腺癌,结肠癌细胞)具有显著的体外肿瘤生长抑制活性,且部分化合物对于A‑549、MCF‑7和SW480的体外肿瘤生长抑制活性优于抗癌药物—顺铂(DDP)。
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10:
[发明]
一种17β-咪唑烷基溴盐-去氢表雄烷衍生物及其制备方法和应用
申请号:
201810791090.9
公开号:CN109053847A 主分类号:C07J43/00(2006.01)I
申请人:
云南大学
;
中国科学院昆明植物研究所
申请日:2018.07.18 公开日:2018.12.21
发明人:
羊晓东
;
张洪彬
;
李艳
;
邓国刚
;
周备
;
李良
;
周宏宇
摘要:本发明提供了一种17β‑咪唑烷基溴盐‑去氢表雄烷衍生物,具有良好的药理活性,能够用于制备抗肿瘤药物。由实施例结果可知,本申请得到的17β‑咪唑烷基溴盐‑去氢表雄烷衍生物对人癌细胞(白血病、肝癌、肺癌、乳腺癌,结肠癌细胞)具有显著的体外肿瘤生长抑制活性,且其体外肿瘤生长抑制活性均优于抗癌药物——顺铂(DDP)。本发明还提供了所述17β‑咪唑烷基溴盐‑去氢表雄烷衍生物的制备方法,本申请提供的制备方法操作简便,易于实施。
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