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1:
[发明]
一种药物组合物及其制备方法
申请号:
201410594589.2
公开号:CN105534920A 主分类号:
申请人:
江苏豪森药业集团有限公司
申请日:2014.10.29 公开日:2016.05.04
发明人:
拥青她姆
;
周炳城
;
危军
;
涂炎君
摘要:本发明公开了一种药物组合物及其制备方法。具体地,本发明涉及药物组合物,该组合物包含活性物质(2E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-(((3S)-四氢-3-呋喃基)氧基)-6-喹唑啉基)-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺二马来酸盐、载体、崩解剂、助流剂和润滑剂。该组合物几乎不带静电,适于直接制成固体制剂。本发明还公开了由所述组合物制成的固体制剂。
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2:
[发明]
稳定的瑞格列奈药物组合物及其制备方法
申请号:
201510990404.4
公开号:CN105535980A 主分类号:
申请人:
江苏豪森药业集团有限公司
申请日:2015.12.24 公开日:2016.05.04
发明人:
拥青她姆
;
陈中亚
;
周炳城
摘要:本发明涉及稳定的瑞格列奈药物组合物及其制备方法,该组合物包含活性物质S(+)-2-乙氧基-4-{2-[(3-甲基-1(2-(1-哌啶基)苯基)丁基)氨基]-2-氧代乙基}苯甲酸、表面活性剂、稳定剂、载体、崩解剂和润滑剂。本发明还公开了由所述组合物制成的固体制剂。该制剂含量均匀度均一、溶出快、稳定性好,并且在各个溶出介质中溶出一致,且产品生产过程可控,终产品质量得到全面的保障。
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3:
[发明]
瑞格列奈盐酸二甲双胍的药物组合物及其制剂工艺
申请号:
201510996026.0
公开号:CN105534980A 主分类号:
申请人:
江苏豪森药业集团有限公司
申请日:2015.12.24 公开日:2016.05.04
发明人:
拥青她姆
;
陈中亚
;
周炳城
摘要:本发明涉及药物制剂领域,具体而言,涉及瑞格列奈盐酸二甲双胍的药物组合物及其制剂工艺。将瑞格列奈进行干法制粒,将盐酸二甲双胍进行湿法制粒,再将两种颗粒物进行混合、压片,解决了瑞格列奈与盐酸二甲双胍的相容性问题。其中瑞格列奈颗粒适用微晶纤维素作为填充剂与崩解剂,葡甲胺作为碱性剂,十二烷基硫酸钠作为增溶剂,硬脂酸镁为润滑剂。该制剂复方含量溶出快,瑞格列奈和二甲双胍溶出一致,并且在各个溶出介质中溶出稳定;产品有关物质少,稳定性,质量可控,保证了药品的安全性。
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4:
[发明]
含有细胞周期蛋白抑制剂的药物制剂及其制备方法
申请号:
201410623810.2
公开号:CN105616418A 主分类号:
申请人:
江苏豪森药业集团有限公司
申请日:2014.11.07 公开日:2016.06.01
发明人:
曾金
;
王瑞军
;
王小雷
摘要:本发明公开了含有细胞周期蛋白抑制剂的药物制剂及其制备方法。具体地,本发明涉及一种以式Ⅰ所示的6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮或其盐为活性成分的药物制剂,所述盐包括盐酸盐、羟乙基磺酸盐,所述药物剂型包括片剂、胶囊剂。所述剂型均具有良好的稳定性以及优异的溶出行为。
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5:
[发明]
含有细胞周期蛋白抑制剂固体分散体的药物组合物及其制备方法
申请号:
201410625479.8
公开号:CN105616419A 主分类号:
申请人:
江苏豪森药业集团有限公司
申请日:2014.11.07 公开日:2016.06.01
发明人:
曾金
;
王瑞军
;
王小雷
摘要:本发明公开了含有细胞周期蛋白抑制剂固体分散体的药物组合物及其制备方法。具体地,本发明涉及一种以式Ⅰ所示的6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-2-(5-哌嗪-1-基-吡啶-2-基氨基)-8H-吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-酮为活性成分的药物组合物及其制备方法和用途,所述药物组合物包括式Ⅰ化合物所制备的固体分散体、崩解剂、稀释剂、粘合剂、助流剂或润滑剂。通过采用固体分散体或包合物技术,提高了难溶药物的溶出度,改善了其体内生物利用度。
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6:
[发明]
利奈唑胺及其中间体的制备方法
申请号:
201610018893.1
公开号:CN105566242A 主分类号:
申请人:
江苏豪森药业集团有限公司
申请日:2016.01.12 公开日:2016.05.11
发明人:
杨勇
;
乔智涛
;
陈安丰
;
周炳城
;
刘丙贤
;
周君安
;
葛旭
摘要:本发明涉及一种利奈唑胺及其中间体的制备方法,以4-氯乙酰乙酸酯化合物(I)为起始原料经不对称手性还原、乙酰化、缩合、氨解、霍夫曼降级、乙酰化、环合得到(S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]乙酰胺(利奈唑胺)。本发明与其他利奈唑胺合成方法相比,原料便宜且易获得,总体收率高,产物纯度高,避免了使用易燃易爆和有毒试剂,生产工艺安全、环保。
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7:
[发明]
一种具有第一和第二活性药物的制剂
申请号:
201610012615.5
公开号:CN105663130A 主分类号:A61K31/4439
申请人:
江苏豪森药业集团有限公司
申请日:2012.04.12 公开日:2016.06.15
发明人:
徐坚
;
吕爱锋
;
刘任
;
石小磊
;
涂炎君
;
袁婷婷
摘要:本发明涉及一种具有第一和第二活性药物的制剂。该制剂包括a)控制释放片芯,其含有抗高血糖药物和至少一种药学上可接受的赋形剂;和b)速释包衣层,该包衣层包括立即释放的第二活性药物和高粘性水溶性粘合剂羟丙甲基纤维素或水不溶性粘合剂丙烯酸树脂;所述第一活性药物为二甲双胍及其药学上可接受的盐;所述第二活性药物为吡格列酮及其药学上可接受的盐。该制剂具有相较现有技术相当甚至更好的成药效果及药效表现。本发明还涉及其在制备II型糖尿病的药物中的用途。
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8:
[发明]
C-芳基葡糖苷衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
申请号:
201480048856.4
公开号:CN105518014A 主分类号:
申请人:
江苏豪森药业集团有限公司
申请日:2014.08.19 公开日:2016.04.20
发明人:
钟慧娟
;
廖建春
;
喻红平
;
徐耀昌
;
李青
;
陈江华
;
高鹏
;
谭松良
;
王少宝
摘要:本发明涉及C-芳基葡糖苷衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及如通式I所示的化合物以及它们的互变异构体、对映体、非对映体、消旋体和可药用的盐,其制备方法或含有该化合物的药物组合物,以及作为治疗剂特别是作为钠依赖性葡糖转运蛋白(SGLT)抑制剂的用途。
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9:
[发明]
阿哌沙班的纯化方法
申请号:
201510651339.2
公开号:CN105503859A 主分类号:
申请人:
江苏豪森药业集团有限公司
申请日:2015.10.10 公开日:2016.04.20
发明人:
田辉
;
于海州
;
余俊
;
杨宝海
摘要:本发明提供一种阿哌沙班的纯化方法,本方法通过将阿哌沙班粗品用N,N-二甲基甲酰胺热溶冷析,析出后的固体用有机溶剂回流打浆来纯化得到阿哌沙班成品。本发明反应操作简单、适合工业化生产,且产率高,纯度好。
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10:
[发明]
阿齐沙坦有机胺盐复合物及其制备方法和用途
申请号:
201510673739.3
公开号:CN105503848A 主分类号:
申请人:
江苏豪森药业集团有限公司
申请日:2015.10.13 公开日:2016.04.20
发明人:
吕爱锋
;
潘必高
;
杨宝海
摘要:本发明涉及阿齐沙坦有机胺盐复合物及其制备方法和用途。具体而言,本发明涉及一种复合物形式存在的阿齐沙坦有机胺盐、其制备方法,所述方法包括在醇类有机溶剂中加入有机胺溶液,分批加入阿齐沙坦酸,加热、冷却,将所得固体加入有机溶剂A中加热回流,过滤得产品。还涉及含有治疗有效量的该化合物的药物组合物,及其在制备抗高血压药物中的用途。本发明化合物具有良好的降压效果,且在较低剂量时即可达到理想的降压效果,可以降低患者用药的依从性及长期用药成本。
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