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申请号:200910026797.1 公开号:CN101548977 主分类号:A61K31/546(2006.01)I
申请人:苏州致君万庆药业有限公司 申请日:2009.05.06 公开日:2009.10.07
摘要:本发明是一种头孢美唑酸的组合物,其特征是头孢美唑酸与精氨酸无菌粉的组合重量比为1∶0.35~1∶0.70,在水中溶解;具体步骤如下:在无菌配料车间里,称取比例为1∶0.35~1∶0.70的头孢美唑酸及精氨酸无菌粉原料药共50kg,倒入高效三维运动混合机内,设定三维混粉机的转速为5转/分钟,混合60min~90min混合均匀后,出料,分包装。优点:组合物提高了产品质量,减少杂质;因为该组合物明显提高了产品的稳定性,有效降低了杂质含量,解决了不溶于水的问题,头孢美唑酸较头孢美唑钠更稳定,易纯化,与精氨酸按比例制备制剂,总有关物质可长期稳定在2%以内,减少副反映及过敏反应的发生率,有重要的实际意义。
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申请号:200910027790.1 公开号:CN101555252 主分类号:C07D501/57(2006.01)I
申请人:苏州致君万庆药业有限公司 申请日:2009.05.21 公开日:2009.10.14
摘要:本发明涉及一种抗菌素头孢西丁的合成方法。以7-ACA为起始原料,首先与噻吩乙酰氯作用,分离得到头孢噻吩酸;头孢噻吩酸不经纯化,直接进行甲氧基化作用,得到在7位引入甲氧基的中间体A,中间体A在环己胺作用下,得到7-α-甲氧基头孢噻吩环己胺盐;7-α-甲氧基头孢噻吩环己胺盐在固体生物碱催化下,与苄星二醋酸盐作用,得到7-α-甲氧基-3-去乙酰氧基头孢噻吩苄星盐;然后在氯磺酸异氰酸酯作用下,进行氨甲酰化,得到头孢西丁。本发明的优点:与现有技术相比,简化了操作工艺,产品收率高,还缩短了生产周期,革除了含有有机溶剂的废水排放,降低了生产成本。产品质量稳定且适合大规模工业化生产。
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申请号:200910233598.8 公开号:CN101695493A 主分类号:A61K31/546(2006.01)I
申请人:苏州致君万庆药业有限公司; 申请日:2009.10.23 公开日:2010.04.21
发明人:王磊;杨磊
摘要:本发明公开了一种具有抗菌作用的组合物,该组合物由头孢美唑酸与柠檬酸钠组成,以头孢美唑酸与柠檬酸钠两者的无菌粉组合,柠檬酸钠作为头孢美唑酸的助溶剂,可有效增加头孢美唑酸的水溶性,解决头孢美唑酸临床使用不方便的缺点,头孢美唑酸可以很好发挥其抗菌作用,二者配比后得到的组合物具有很好的稳定性,制备的头孢美唑酸与柠檬酸钠无菌混粉,可以长期储存,抗菌活性成分头孢美唑酸结构稳定,不会产生毒副作用的杂质,疗效稳定安全。
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申请号:200910233599.2 公开号:CN101695494A 主分类号:A61K31/546(2006.01)I
申请人:苏州致君万庆药业有限公司; 申请日:2009.10.23 公开日:2010.04.21
发明人:王磊;杨磊
摘要:本发明公开了一种具有抗菌作用的组合物,该组合物由硫酸头孢匹罗与柠檬酸钠组成,以硫酸头孢匹罗与柠檬酸钠两者的无菌粉组合,柠檬酸钠作为硫酸头孢匹罗的助溶剂,可有效增加硫酸头孢匹罗的水溶性,解决硫酸头孢匹罗临床使用不方便的缺点,硫酸头孢匹罗可以很好发挥其抗菌作用,二者配比后得到的组合物具有很好的稳定性,制得的粉针剂,可以长期储存,抗菌活性成分硫酸头孢匹罗结构稳定,易制定质量标准,且不会产生毒副作用的杂质,疗效稳定安全。
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申请号:201010285976.X 公开号:CN101928292A 主分类号:C07D501/34(2006.01)I
申请人:苏州致君万庆药业有限公司 申请日:2010.09.19 公开日:2010.12.29
发明人:史利军;孙元强
摘要:本发明公开一种头孢呋辛酸的制备方法。该方法是采用7-氨基头孢烷酸(7-ACA)和甲氧亚胺基呋喃乙酸盐为原料先氯酰化反应、后去乙酰化合成出DCCF,然后DCCF和强氨甲酰化试剂氯磺酰异氰酸酯(CSI)进行亲核加成得到氯磺酰化头孢呋辛,水解后得到头孢呋辛酸。本发明的制备方法,其制备过程简单,其结晶部分采用水溶液,减少了有机溶剂的损耗,同时在反应过程中选择性加入助剂,提高产品品质,得到了纯度高、收率高、颜色好的成品。本发明方法制备所得头孢呋辛酸纯度大于98.5%,重量收率近100%。
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申请号:201010568994.9 公开号:CN102030762A 主分类号:C07D501/22(2006.01)I
申请人:苏州致君万庆药业有限公司 申请日:2010.12.02 公开日:2011.04.27
发明人:史利军;孙元强
摘要:本发明公开一种头孢丙烯或其水合物的制备、纯化方法。该方法是采用7-苯乙酰胺-3-氯甲基头孢烷烯酸对甲氧苄酯(GCLE)为原料,经过多步反应和纯化制得头孢丙烯。本发明的制备方法过程简单,转化率高,头孢丙烯中顺式异构体含量高,并适合于大规模工业化生产的合成技术。本发明方法制备所得头孢丙烯水合物得率可达到85%以上,其中顺式异构体含量可高达93%。
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申请号:201010569008.1 公开号:CN102002060A 主分类号:C07D519/06(2006.01)I
申请人:苏州致君万庆药业有限公司 申请日:2010.12.02 公开日:2011.04.06
发明人:史利军;孙元强
摘要:本发明公开一种盐酸头孢唑兰的制备、纯化方法,该方法是采用GCLE(7-苯乙酰胺基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸对甲氧苯甲酯)为原料制备头孢唑兰,并经盐酸化后得到盐酸头孢唑兰。本发明的制备方法,其制备过程简单,其纯化部分采用混合溶剂进行萃取、结晶相结合,同时在易色变步骤中加入水溶性还原剂,得到了收率高、颜色好的成品。本发明方法制备所得盐酸头孢唑兰总收率不低于65%。
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申请号:201010285979.3 公开号:CN101948476A 主分类号:C07D501/36(2006.01)I
申请人:苏州致君万庆药业有限公司 申请日:2010.09.19 公开日:2011.01.19
摘要:本发明公开一种头孢替安盐和头孢替胺酯盐酸盐的制备、纯化方法,该方法是采用头孢替安和酸式碳酸盐反应制备得到头孢替安盐;制备并纯化的1-碘化乙基环己基碳酸酯与头孢替安盐反应制备得到头孢替安酯。所得头孢替安酯经盐酸化、纯化后制备得到头孢替安酯盐酸盐。本发明的制备方法,制备过程简单,其纯化部分采用混合溶剂进行萃取、结晶相结合,同时在易色变步骤中加入水溶性还原剂,得到了纯度高、收率高、颜色好的成品。本发明方法制备所得头孢替安酯盐酸盐纯度大于98.5%,收率大于95%。
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申请号:201110433075.5 公开号:CN102491986A 主分类号:C07D501/28(2006.01)I
申请人:苏州致君万庆药业有限公司 申请日:2011.12.22 公开日:2012.06.13
摘要:本发明公开了一种制备抗菌素头孢硫脒的方法,该方法以7-溴乙酰基ACA、N,N-二甲基氨基硫脲和DMF为原料,三乙胺为催化剂,进行反应,完成后加入丙酮,析晶,过滤,烘干得到抗菌素头孢硫脒无菌粉末。本发明避免了以往合成工艺中需采用大量的乙醚和乙酸乙酯等溶剂对反应物进行反复萃取、水洗及用无水硫酸钠干燥、过滤等过程,同时取消用2-乙基己酸钠的正丁醇溶液对反应物进行处理制成钠盐,再用无机酸将分离出的钠盐进行酸化制成氨基酰化的头孢酸中间体等繁琐过程,使用一步法反应,从而使整个工艺过程变得非常简化,并取消了使用大量的易燃易爆溶剂及贵重的原料,工艺更加适合于工业化生产,同时收率也得到了较大提高,产品纯度高,质量稳定,有关物质含量低,有效的降低了副反应和过敏情况的发生率,具有极其重要的社会意义。
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申请号:201110433942.5 公开号:CN102600170A 主分类号:A61K31/546(2006.01)I
申请人:苏州致君万庆药业有限公司 申请日:2011.12.22 公开日:2012.07.25
摘要:本发明公开了一种具有抗菌作用的组合物,该组合物由头孢替坦酸与柠檬酸钠组成,以头孢替坦酸与柠檬酸钠两者的无菌粉组合,柠檬酸钠作为头孢替坦酸的助溶剂,可有效增加头孢替坦酸的水溶性,解决头孢替坦酸临床使用不方便的缺点,头孢替坦酸可以很好发挥其抗菌作用,二者配比后得到的组合物具有很好的稳定性,制备的头孢替坦酸与柠檬酸钠无菌混粉,可以长期储存,抗菌活性成分头孢替坦酸结构稳定,不会产生毒副作用的杂质,有效的降低了副反应和过敏情况的发生率,具有极其重要的社会意义。
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