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1:
[发明]
一种3‑二芳基甲烷‑4‑羟基香豆素衍生物的制备方法
申请号:
201710186277.1
公开号:CN106967033A 主分类号:C07D311/56(2006.01)I
申请人:
中国药科大学
申请日:2017.03.20 公开日:2017.07.21
发明人:
姚和权
;
许秀艳
;
章凯帆
摘要:本发明涉及有机化学合成方法学领域,具体涉及一种3‑二芳基甲烷‑4‑羟基香豆素衍生物的制备方法。本发明直接以2,6‑二叔丁基‑4‑苯亚甲基环己‑2,5‑二烯酮衍生物和取代4‑羟基香豆素为底物,以二氯甲烷为溶剂,在三氟化硼乙醚为催化剂条件下,室温反应24小时,采用1,6‑加成反应合成得到3‑二芳基甲烷‑4‑羟基香豆素衍生物。本发明合成方法具有底物适用性广、产率高、条件温和、原料易得、操作简单、环境友好和原子经济性高等诸多优点。
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2:
[发明]
一种二氢呋喃香豆素类衍生物及其制备方法
申请号:
202111586091.8
公开号:CN114213427A 主分类号:C07D493/04
申请人:
中国药科大学
申请日:2021.12.23 公开日:2022.03.22
发明人:
姚和权
;
林爱俊
;
李伟
;
张琦
摘要:本发明提供一种二氢呋喃香豆素类衍生物及其制备方法,所述二氢呋喃香豆素类衍生物具有式I所示的结构:式I,其中,R1为苯基或烷基,R2为烷基、环丙基或氢原子,R3为烷基、芳基、卤素、羟基、烷氧基或氢原子。本发明的制备方法能够实现连续氢官能化,具备原子经济性,减少了反应步骤,且具有反应条件温和、收率高的优点。
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3:
[发明]
组蛋白去乙酰化酶抑制剂FK228的化学合成方法及其应用
申请号:
201110118118.0
公开号:CN102276689A 主分类号:C07K5/037(2006.01)I
申请人:
中国药科大学
申请日:2011.05.09 公开日:2011.12.14
发明人:
蒋晟
;
徐进宜
;
李上
;
姚和权
;
曾鑫
;
姚毅武
摘要:本发明属于有机合成和药物化学领域,具体涉及一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂FK228的化学合成方法。本发明以保护的半胱氨酸、苏氨酸甲酯和L-苹果酸为原料,经18步反应,完成了FK228的化学全合成。本发明所阐述的FK228化学合成新方法,其制备方法简便、合成路线短、中间体稳定、环保经济,反应容易控制。
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4:
[发明]
一种NHTD的合成方法
申请号:
202010171191.3
公开号:CN111362894A 主分类号:C07D307/91
申请人:
澳门科技大学
;
中国药科大学
申请日:2020.03.12 公开日:2020.07.03
发明人:
谢莹
;
姚和权
;
梁丽娴
;
姚小军
;
刘良
;
李宣仪
摘要:本发明属于医药领域,公开了一种NHTD的合成方法,包括以下步骤:(1)将化合物I与化合物II反应合成化合物III;(2)在卤化锌作催化剂的条件下,化合物III与叔丁基氯经取代反应制得化合物IV;(3)在碱的作用下,化合物IV与氯甲基甲醚发生反应,制得化合物V;(4)将化合物V与正丁基锂、二甲基甲酰胺进行反应,制得化合物VI;(5)化合物VI在酸性条件下反应生成化合物VII;(6)化合物VII与化合物VIII进行缩合制得化合物IX,即NHTD。该合成方法具有原料便宜易得,反应条件温和,反应路线短,合成产率高、环境污染低的优点,适宜工业化生产。
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5:
[发明]
硬质合金注射成形用黏结剂及其应用
申请号:
201010176722.4
公开号:CN101844227A 主分类号:B22F3/115(2006.01)I
申请人:
株洲钻石切削刀具股份有限公司
申请日:2010.05.19 公开日:2010.09.29
发明人:
刘孙和
;
罗学全
;
姚学祥
;
王社权
;
李屏
摘要:本发明属于粉末冶金领域,具体公开了一种硬质合金注射成形用黏结剂及其应用,该黏结剂包含以下质量分数的组分:石蜡60~74%、高分子聚合物20~30%、增塑剂和/或润滑剂4~8%和表面活性剂2~10%。该黏结剂的应用包括以下步骤:首先将硬质合金粉末与黏结剂组分混匀后加入到转矩流变仪中进行混炼,呈熔融态后降温并加快转速,最后加入增塑剂;待喂料冷却后将其破碎成喂料颗粒,经注射机多次加热塑化后得到喂料小颗粒;在100~140℃、70~120MPa条件下进行注射成形;再采用两步脱脂法或一步热脱脂法进行脱脂;最后进行高温烧结制得成品。本发明的黏结剂具有优良的保形性和抗环境开裂能力,用其制得的硬质合金产品不仅寿命长、效果好,而且工艺效率提高。
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6:
[发明]
一种天然产物23-羟基白桦酸的半合成方法
申请号:
201010224701.5
公开号:CN101880309A 主分类号:C07J63/00(2006.01)I
申请人:
中国药科大学
申请日:2010.07.13 公开日:2010.11.10
发明人:
吴晓明
;
徐进宜
;
朱培清
;
姚和权
;
李赞
;
孙飞
摘要:本发明涉及药物化学领域,具体涉及一种天然产物23-羟基白桦酸的半合成方法,该方法由白桦酸经多步反应半合成23-羟基白桦酸。
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7:
[发明]
一种1,1’-联菲-2,2’-二酚的合成方法
申请号:
201410075770.2
公开号:CN103787837A 主分类号:C07C37/16(2006.01)I
申请人:
中国药科大学
申请日:2014.03.04 公开日:2014.05.14
发明人:
姚和权
;
严芹芹
;
徐进宜
;
吴晓明
摘要:本发明涉及一种新颖的有机小分子催化剂前体1,1’-联菲-2,2′-二酚的合成方法。本发明以溴苄与三苯基膦反应得到磷叶立德,再将磷叶立德与2-溴-5-甲氧基苯甲醛在碱催化下发生Wittig反应得到1-苯基-2-(2-溴-5-甲氧基苯基)-乙烯,1-苯基-2-(2-溴-5-甲氧基苯基)
-
乙烯经过自由基反应或金属催化Heck反应发生环合,得到2-甲氧基菲,2-甲氧基菲脱甲基保护,得到2-菲酚,2-菲酚在金属催化下发生1,1’-位分子间偶联反应,得到目标化合物1,1’-联菲-2,2′-二酚。
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8:
[发明]
一种N-丁基-5-苯基噻唑-4-甲酰胺类衍生物的制备方法
申请号:
201410120640.6
公开号:CN103833672A 主分类号:
申请人:
中国药科大学
申请日:2014.03.28 公开日:2014.06.04
发明人:
姚和权
;
周海嫔
;
徐伟
;
徐进宜
;
吴晓明
摘要:本发明涉及有机化学领域,具体涉及一种N-丁基-5-苯基噻唑-4-甲酰胺类衍生物的制备方法。本发明以噻唑-4-甲酰胺衍生物和取代碘苯作为底物,以碘化亚铜为催化剂,氢氧化钠为碱,二氧六环为溶剂,在油浴120℃下,得到5-苯基-噻唑-4-甲酰胺衍生物;本发明合成方法具有收率高,原料易得,铜催化剂使用量少,不需要使用昂贵的有机碱试剂,反应设备简单,原子经济性高等诸多优点。
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9:
[发明]
一种2-(2,6-二苯甲酰苯基)噻唑-5-甲酸乙酯类衍生物的制备方法
申请号:
201410075861.6
公开号:CN103864714A 主分类号:
申请人:
中国药科大学
申请日:2014.03.04 公开日:2014.06.18
发明人:
姚和权
;
陈腾
;
徐进宜
;
吴晓明
摘要:本发明涉及有机化学领域,具体涉及一种2-(2,6-二苯甲酰苯基)噻唑-5-甲酸乙酯类衍生物的制备方法。以2-苯基噻唑-5-甲酸乙酯衍生物和取代苯甲醛作为底物,以二乙腈氯化钯为催化剂,三苯基膦为配体,三甲基乙酸为添加剂,在TBHP氧化条件下,经自由基机理反应合成得到2-(2,6-二苯甲酰苯基)噻唑-5-甲酸乙酯类衍生物;本发明合成方法具有收率高,原料易得,反应设备简单,原子经济性高等诸多优点。
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10:
[发明]
一种异白叶藤碱类衍生物的制备方法及用途
申请号:
201510024285.7
公开号:CN104513240A 主分类号:
申请人:
中国药科大学
申请日:2015.01.14 公开日:2015.04.15
发明人:
姚和权
;
杨铁
;
孙鹏
;
林爱俊
;
徐进宜
;
吴晓明
摘要:本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及一类5-去甲基异白叶藤碱8位和11位衍生物,结构如通式(I)所示。本发明还公开了这类异白叶藤碱衍生物的制备方法及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。本发明通过体外抗肿瘤活性测试,结果显示,所述化合物对MCF-7,HCT-116,DU-145细胞株有较好的抑制活性,部分化合物GI
50
值与阳性药阿霉素相当,可以进一步开发制备新型抗肿瘤药物。
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