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1:
[发明]
一种帕利哌酮硝酸盐晶体及其制备方法
申请号:
201510051731.3
公开号:CN104592226A 主分类号:
申请人:
东南大学
申请日:2015.01.30 公开日:2015.05.06
发明人:
孙柏旺
;
钱东尔
;
葛书旺
摘要:本发明公开了一种帕利哌酮硝酸盐晶体及其制备方法,该帕利哌酮硝酸盐晶体空间群为单斜晶系,其轴长a=8.3642~8.7642 ?,b=22.032~22.432 ?,c=12.4485~12.8485 ?,α=90°,β=92.311~94.311°,γ=90°;而帕利哌酮硝酸盐晶体粉末的X射线衍射图谱在衍射角2θ为8.11±0.2°、10.66±0.2°、13.99±0.2°、14.80±0.2°、16.34±0.2°、18.68±0.2°、21.23±0.2°、21.78±0.2°、22.57±0.2°、23.03±0.2°、23.56±0.2°、24.10±0.2°、26.18±0.2°处有特征峰。本发明制备的帕利哌酮硝酸晶体在继承了原有的帕利哌酮药物的治疗精神分裂症等特质外,在其溶解性和生物利用度上有明显的改观。
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2:
[发明]
(2S)-1-(叔丁氧羰基)-4-(甲氧基甲基)-吡咯烷-2-羧酸的精制方法
申请号:
202211403608.X
公开号:CN118005549A 主分类号:C07D207/16
申请人:
南京正济医药研究有限公司
申请日:2022.11.10 公开日:2024.05.10
发明人:
葛书旺
;
付明伟
;
葛敏
摘要:本发明公开了一种(2S)‑1‑(叔丁氧羰基)‑4‑(甲氧基甲基)‑吡咯烷‑2‑羧酸的精制方法,该精制方法可以制备得到(2S,4S)‑1‑(叔丁氧羰基)‑4‑(甲氧基甲基)‑吡咯烷‑2‑羧酸一水合物,该一水合物作为精制反应的中间产物,为制备高纯度维帕他韦中间体提供了一条新的途径,由该精制方法制备的目标产物纯度高,同时也在长期稳定性方面得到了显著的提升,提高了维帕他韦中间体的纯度,且该精制工艺简单,适合工业化大生产。
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3:
[发明]
一种帕利哌酮盐酸盐晶体
申请号:
201510001976.5
公开号:CN104557923A 主分类号:
申请人:
东南大学
申请日:2015.01.04 公开日:2015.04.29
发明人:
孙柏旺
;
钱东尔
;
葛书旺
;
毛书林
摘要:本发明公开了一种帕利哌酮盐酸盐晶体,空间群为单斜晶系,一个质子化的帕利哌酮分子和一个水分子以及一个Cl原子通过氢键结合在一起构成帕利哌酮盐酸盐晶体的基本结构单元。本发明的帕利哌酮盐酸盐晶体的制备方法为溶剂室温挥发法。本发明制备的帕利哌酮盐酸盐晶体在继承了原有的帕利哌酮药物的治疗精神分裂症等特质外,在其溶解性、稳定性和生物利用度上有明显的改观。
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4:
[发明]
恩曲替尼的晶型及其制备方法
申请号:
202010143515.2
公开号:CN113354626A 主分类号:C07D405/12
申请人:
罗欣药业(上海)有限公司
;
山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日:2020.03.04 公开日:2021.09.07
发明人:
葛书旺
;
黄继霆
;
杨文谦
摘要:本发明公开了一种恩曲替尼的晶型及其制备方法。本发明的恩曲替尼晶型,其以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图在7.5±0.2°、8.3±0.2°、13.8±0.2°、15.0±0.2°、17.4±0.2°和20.1±0.2°处有衍射峰,差示扫描热图在148.2±5℃处具有吸热峰,或者在8.0±0.2°、8.8±0.2°、9.4±0.2°、13.2±0.2°、14.0±0.2°、14.5±0.2°、15.3±0.2°、16.2±0.2°、17.7±0.2°、19.1±0.2°、19.7±0.2°、20.7±0.2°、21.6±0.2°、22.8±0.2°、23.5±0.2°、24.2±0.2°、25.2±0.2°和28.1±0.2°处有衍射峰,差示扫描热图在160.0±5℃处具有吸热峰。该晶型有较好的稳定性和溶解性,并且吸湿性低,具有较好的成药前景。
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5:
[发明]
瑞德西韦中间体晶体及其制备方法
申请号:
202210676808.6
公开号:CN115028672A 主分类号:C07H15/18
申请人:
南京正济医药研究有限公司
申请日:2022.06.14 公开日:2022.09.09
发明人:
葛书旺
;
付明伟
;
芮琦
摘要:本发明公开了一种具有式I结构的瑞德西韦中间体晶体及其制备方法。相对现有晶体,该晶体为全新晶型,具有稳定性良好、产品质量可控等优势。其制备方法采用乙酸异丙酯为单一结晶溶剂,产品收率达到90%以上,产品纯度达到99%以上,产品中溶剂残留可控,提升其及后续产品的质量;制备方法简便易行、工艺条件绿色环保,适于工业规模制备。
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6:
[发明]
一种[5,6]环-4(3H)-嘧啶酮类化合物或其可药用盐的晶型
申请号:
202210560564.5
公开号:CN117126172A 主分类号:C07D495/04
申请人:
南京正济医药研究有限公司
申请日:2022.05.19 公开日:2023.11.28
发明人:
葛书旺
;
付明伟
;
李小伟
摘要:本发明提供了一种[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮类化合物或其可药用盐的晶型,属于医药化学领域。具体而言,包括(S)‑2‑(氨基(环丙基)甲基)‑6‑(3‑氟吡啶‑4‑基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶‑4(3H)‑酮的晶型I‑VI,以及(S)‑2‑(氨基(环丙基)甲基)‑6‑(3‑氟吡啶‑4‑基)噻吩并[3,2‑d]嘧啶‑4(3H)‑酮的盐酸盐晶型A、B、C、D、E或F,或磷酸盐的晶型A,或硫酸盐的晶型A,或富马酸盐的晶型A。本公开提供的晶型具有良好的稳定性和临床应用价值。
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7:
[发明]
一种[5,6]环-4(3H)-嘧啶酮类化合物的盐酸盐晶型B及其制备方法、药物组合物、用途
申请号:
202511134927.9
公开号:CN121021529A 主分类号:C07D495/04
申请人:
南京正济医药研究有限公司
申请日:2022.05.19 公开日:2025.11.28
发明人:
葛书旺
;
付明伟
;
李小伟
摘要:本发明提供了一种[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮类化合物的盐酸盐晶型B及其制备方法、药物组合物、用途,属于医药化学领域。本公开提供的晶型具有良好的稳定性和临床应用价值。
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8:
[发明]
一种[5,6]环-4(3H)-嘧啶酮类化合物的晶型III及其药物组合物、用途
申请号:
202511136111.X
公开号:CN121021530A 主分类号:C07D495/04
申请人:
南京正济医药研究有限公司
申请日:2022.05.19 公开日:2025.11.28
发明人:
葛书旺
;
付明伟
;
李小伟
摘要:本发明提供了一种[5,6]环‑4(3H)‑嘧啶酮类化合物的晶型III及其药物组合物、用途,属于医药化学领域。本公开提供的晶型具有良好的稳定性和临床应用价值。
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9:
[发明]
一种地昔尼尔药物晶型Ⅰ及其制备方法
申请号:
201410041867.1
公开号:CN103880759A 主分类号:
申请人:
东南大学
申请日:2014.01.28 公开日:2014.06.25
发明人:
孙柏旺
;
葛书旺
;
王秋翠
;
刘青玲
摘要:本发明属于药物化学领域,具体涉及一种地昔尼尔药物晶型Ⅰ及其制备方法。是地昔尼尔药物的甲醇溶剂合物。本发明制备得到的地昔尼尔药物晶型Ⅰ的晶体其空间群为三斜晶系,四个地昔尼尔分子和二个甲醇分子通过氢键结合在一起构成地昔尼尔药物晶型Ⅰ的基本结构单元。本发明药物晶型Ⅰ制备过程所选溶剂为甲醇和水的混合溶剂,采用方法为溶剂室温挥发法,由于所选用的溶剂的沸点相对较低,故在溶剂挥发的过程中即有晶体析出来。本发明制备的药物晶型Ⅰ在继承了原有的地昔尼尔药物的对双翅目昆虫和蚤有高度杀灭作用,可阻止各种蝇、蚊及蚤的幼虫发育成蛹虫或成虫等特质外,在其溶解性、稳定性和生物利用度上有明显的改观。
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10:
[发明]
一种地昔尼尔药物晶型Ⅱ及其制备方法
申请号:
201410105315.2
公开号:CN104030992A 主分类号:
申请人:
东南大学
申请日:2014.03.20 公开日:2014.09.10
发明人:
孙柏旺
;
葛书旺
;
王秋翠
;
杨丽静
摘要:本发明属于药物化学领域,具体涉及一种新型的地昔尼尔的适应药物开发的一种晶型Ⅱ及其制备方法。其特征是地昔尼尔药物的N,N-二甲基甲酰胺溶剂合物。本发明制备得到的地昔尼尔药物晶型Ⅱ的晶体空间群为单斜晶系,1个地昔尼尔分子和1个N,N-二甲基甲酰胺通过氢键结合在一起构成地昔尼尔药物晶型Ⅱ的基本结构单元。本发明药物晶型Ⅱ制备过程所选溶剂为N,N-二甲基甲酰胺,采用方法为饱和溶液降温结晶法,由于加热挥发使溶液达到饱和,故在溶剂降温和挥发的过程中即有晶体析出来。本发明制备的药物晶型Ⅱ可阻止各种蝇、蚊及蚤的幼虫发育成蛹虫或成虫等特质外,在其溶解性、稳定性和生物利用度上有明显的改观。
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