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1:
[发明]
2,5-cis-二取代的吡咯烷衍生物、合成方法及其用途
申请号:
02136129.0
公开号:CN1390833 主分类号:C07D207/16
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2002.07.19 公开日:2003.01.15
发明人:
麻生明
;
焦宁
摘要:本发明涉及一种2,5-cis-取代的吡咯烷衍生物、多组分的一锅法合成2,5-cis-取代的吡咯烷衍生物的方法和用于合成手性辅剂或配体的分子切块、或含有生物活性的吡咯烷环的化合物的用途。本发明的2,5-cis-取代的吡咯烷衍生物的结构式为上式,其中,R
1
为氢或C
1-10
的烷基;R
2
为氢或C
1-10
的烷基;R
3
为氢、C
1-8
的烷基或苄基;R
4
为氢或C
1-10
的烷基;R
5
为苯基、对位取代C
1-3
烷基的苯基、对位取代OR
7
给电子基的苯基、对位取代卤素的苯基、对位取代COOR
8
拉电子基的苯基、邻甲基苯基、2’-噻吩基、(E)-苯乙烯基或(E)-CH
2
=CHR
9
;R
6
为氢、C
1-3
的烷基、给电子基团OR
10
、拉电子基COOR
11
、硝基或卤素;E为拉电子基团COOR
12
、腈基或砜基SO
2
Ph;Ts为对甲苯磺酰基。R
7
为C
1-4
的烷基、R
8
为C
1-10
的烷基、R
9
为C
1-8
的烷基、R
10
为C
1-4
的烷基、R
11
为C
1-10
的烷基、R
12
为C
1-10
的烷基或苯基。
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2:
[发明]
E-α-氯代亚烷基-β-内酰胺化合物、合成方法及其用途
申请号:
200410066280.2
公开号:CN1616423 主分类号:C07D205/10
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2004.09.10 公开日:2005.05.18
发明人:
麻生明
;
吴滨
摘要:本发明涉及一类E-α-氯代亚烷基-β-内酰胺化合物、合成方法和用途。该E-α-氯代亚烷基-β-内酰胺化合物的结构式为,其中,R
1
是C
1-16
的烃基,R
2
是C
1-16
的烃基,R
3
是H或C
1-16
的烃基,所述的C
1-16
的烃基是烷基或芳基,所述的芳基可以是苯基、萘基、苯基取代的烷基等。C
3
的绝对构型可以是R或S构型。本发明的方法原料易得,操作简单,后处理方便,反应收率较高,反应设备简单,易于工业化生产。是一种光学纯的E-α-氯代亚烷基-β-内酰胺化合物方便有效的合成方法。
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3:
[发明]
合成β-官能团化多取代烯丙醇的方法
申请号:
200710068864.7
公开号:CN101100414 主分类号:C07C33/03(2006.01)I
申请人:
浙江大学
申请日:2007.05.17 公开日:2008.01.09
发明人:
麻生明
;
陆 展
摘要:本发明涉及一种β-官能团化多取代烯丙醇及其合成方法,在催化剂铜盐的作用下格氏试剂与联烯醇发生碳金属化反应生成新的碳-碳键和碳金属键,再与各种试剂发生反应得到一系列的β-官能团化多取代烯丙醇化合物,本方法操作简单,原料和试剂易得,反应具有高度的区域和立体选择性,能同时引入多个取代基,产物易分离纯化,适用于合成各种取代的烯丙醇。
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4:
[发明]
α-萘甲基取代的螺环双噁唑啉配体、合成方法及其在合成吡唑烷衍生物中的应用
申请号:
200910051785.4
公开号:CN101560191 主分类号:C07D263/12(2006.01)I
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2009.05.22 公开日:2009.10.21
发明人:
麻生明
;
舒 伟
摘要:本发明是一种具有多种手性中心的螺环双噁唑啉配体、制备方法及用途。该配体具有螺环骨架的轴手性和噁唑啉环上的中心手性。该类配体可以由手性的螺环二酸与相应的氨基醇缩合制得。本发明同时提供了利用该螺环双噁唑啉配体高区域选择性、高对映选择性合成吡唑烷衍生物。
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5:
[发明]
β-萘甲基取代的螺环双噁唑啉配体、合成方法及其应用
申请号:
200910196167.9
公开号:CN101671313 主分类号:C07D263/12(2006.01)I
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2009.09.23 公开日:2010.03.17
发明人:
舒 伟
;
麻生明
摘要:本发明涉及一种β-萘甲基取代的螺环双噁唑啉配体、合成方法及其应用。该配体不仅合成方法简便,条件温和,适于工业化生产。而且由于该配体具有螺环骨架及多种手性中心的特点,在过渡金属催化的不对称反应中具有很高的催化活性和手性诱导效果,具有很强的调节能力。在该配体催化下,从联烯和邻碘苯胺出发,可以高区域选择性、高对映选择性制备各种光学活性的吲哚烷衍生物。由于吲哚烷衍生物的重要生理活性,使其具有较好的工业及药物应用前景。
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6:
[发明]
多取代吲哚、合成方法及其应用于吲哚美辛的合成
申请号:
201310024285.8
公开号:CN103012241A 主分类号:C07D209/08(2006.01)I
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2013.01.23 公开日:2013.04.03
发明人:
麻生明
;
朱灿
摘要:本发明涉及一种多取代吲哚、合成方法及其应用于吲哚美辛的合成。该多取代吲哚,具有如下的结构式:使用本发明的合成方法,可以高效一步构建多取代吲哚骨架,进一步用于药物分子吲哚美辛的合成。类似方法可用于类吲哚美辛化合物来构建生物活性分子库。
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7:
[发明]
多氮化合物及其合成方法
申请号:
201310229542.1
公开号:CN103588707A 主分类号:C07D231/14(2006.01)I
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2013.06.09 公开日:2014.02.19
发明人:
麻生明
;
陈波
摘要:本发明涉及多氮化合物及其合成方法。是一种醋酸铜参与2,3-联烯酸酯、胺、腈多组分反应的多氮杂环化合物的合成方法,即是一种吡唑和1,2,4-三唑化合物的高效合成方法。使用此合成方法,从简单的胺出发可以通过调节是否加入2,3-联烯酸酯得到两种具有重要生理活性的多氮杂环化合物:吡唑或1,2,4-三唑。该化合物具有如下的结构式:本发明利用醋酸铜作为氧化剂,腈作为溶剂以及反应物,从2,3-联烯酸酯以及胺得到两种具有生理活性多氮杂环化合物。通过该方法合成的1,2,4-三唑化合物4a可以按照已知步骤转化为具有抗疟原虫活性的三唑盐化合物
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8:
[发明]
铜催化的以氧气为氧化剂氧化醇制备醛或酮类化合物的方法和应用
申请号:
201910084267.6
公开号:CN111484404A 主分类号:C07C49/794
申请人:
复旦大学
申请日:2019.01.29 公开日:2020.08.04
发明人:
麻生明
;
翟迪
摘要:本发明公开了一种铜催化的以氧气为氧化剂氧化醇制备醛或酮类化合物的方法,在室温下,以铜盐、氮氧自由基为催化剂,以氧气或空气作为氧化剂,在有机溶剂中反应4~48小时,高效地将醇类化合物氧化为对应的醛或酮类化合物。本发明方法操作简单,避免使用对设备有腐蚀性的氯化物,原料和试剂易得,反应条件温和,底物普适性广,官能团兼容性好,分离纯化方便,整个过程对环境友好,不存在污染,是一种适合工业化生产的方法。
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9:
[发明]
α-甲基-β,β-双吲哚酮类化合物、合成方法及其用途
申请号:
200510023633.5
公开号:CN1680319 主分类号:C07D209/14
申请人:
中国科学院上海有机化学研究所
申请日:2005.01.27 公开日:2005.10.12
发明人:
麻生明
;
余世超
摘要:本发明涉及一类α-甲基-β,β-双吲哚酮类化合物、合成方法及其用途。该双吲哚酮类化合物的结构式为右式,其中,R
1
是H、C
1-16
的烃基、富电子或弱吸电子取代基,n=0~4;R
2
是C
1-16
的烃基、五或六元环状或非环状的杂原子取代基;所述的C
1-16
的烃基是烷基或芳基,所述的芳基可以是苯基、萘基、苯基取代的(C
1~4
)烷基等。所述的富电子取代基是甲基、甲氧基、苄氧基等。所述的弱吸电子取代基是卤素。所述的五或六元环状或非环状的杂原子取代基是吗啡林基(C
1~4
)的烷基,磺酰胺或酰基等。本发明的方法原料易得,操作简单,后处理方便,反应收率较高,反应设备简单,易于工业化生产。是一种方便有效的合成方法。
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10:
[发明]
一种合成β-碘代丁烯酸内酯的方法
申请号:
200510050187.7
公开号:CN1709883 主分类号:C07D307/58
申请人:
浙江大学
申请日:2005.06.21 公开日:2005.12.21
发明人:
麻生明
;
傅春玲
摘要:本发明涉及一种β-碘代丁烯酸内酯及其合成方法,其是通过水-有机溶剂的混合溶剂中,碘参与的2,3-联烯酸酯碘代内酯环化反应合成β-碘代丁烯酸内酯的方法。即在水-有机溶剂的混合溶剂中,在室温条件下,碘与2,3-联烯酸酯发生成环反应,即得到β-碘代丁烯酸内酯。本方法具有反应条件温和,反应时间短,产率高的优点,适用于各种取代的联烯酸酯,不但成本低,而且易于工业化。
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