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1:
[发明]
【中文】一种高纯度厄洛替尼的制备方法 【EN】Preparation method of high-purity erlotinib
申请号:
201911361523.8
公开号:CN110862352A 主分类号:C07D239/94
申请人:
【中文】南京奇可药业有限公司【EN】Nanjing wonder Pharmaceutical Co., Ltd.
申请日:2019.12.25 公开日:2020.03.06
发明人:
【中文】储贻结
;
时珠勇【EN】Chu Yijie
;
Shi Zhuyong
摘要:【中文】本申请属于药物合成领域,涉及一种高纯度厄洛替尼的制备方法,具体地涉及通过重结晶的方法制备得到高纯度的厄洛替尼,该合成方法操作简单,产品回收率高,纯度高,可以满足工业化生产的需求。 【EN】The application belongs to the field of drug synthesis, relates to a preparation method of high-purity erlotinib, and particularly relates to high-purity erlotinib prepared by a recrystallization method.
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2:
[发明]
【中文】一种高纯度吉非替尼关键中间体的制备方法 【EN】Preparation method of high-purity gefitinib key intermediate
申请号:
201911361524.2
公开号:CN111039877A 主分类号:C07D239/88
申请人:
【中文】南京奇可药业有限公司【EN】NANJING CHICO PHARMACEUTICAL Co.,Ltd.
申请日:2019.12.25 公开日:2020.04.21
发明人:
【中文】时珠勇
;
程志良【EN】
Shi Zhuyong
;
Cheng Zhiliang
摘要:【中文】本申请属于药物合成领域,具体地涉及一种高纯度吉非替尼关键中间体6‑羟基‑7‑甲氧基‑3H‑喹唑啉‑4‑酮的制备方法,该合成方法操作简单,收率高,所得中间体纯度高,可以满足工业化生产的需求。 【EN】The application belongs to the field of drug synthesis, and particularly relates to a preparation method of a high-purity gefitinib key intermediate 6-hydroxy-7-methoxy-3H-quinazoline-4-ketone.
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3:
[发明]
【中文】一种拉帕替尼关键中间体的制备方法 【EN】Preparation method of lapatinib key intermediate
申请号:
201911361522.3
公开号:CN111072576A 主分类号:C07D239/88
申请人:
【中文】南京奇可药业有限公司【EN】NANJING CHICO PHARMACEUTICAL Co.,Ltd.
申请日:2019.12.25 公开日:2020.04.28
发明人:
【中文】时珠勇
;
程志良【EN】
Shi Zhuyong
;
Cheng Zhiliang
摘要:【中文】本申请属于药物合成领域,涉及一种拉帕替尼关键中间体的制备方法,具体而言涉及6‑碘喹唑啉‑4‑酮的制备方法。该合成方法操作简单,收率高,可以满足工业化生产的需求。 【EN】The application belongs to the field of drug synthesis, relates to a preparation method of a lapatinib key intermediate, and particularly relates to a preparation method of 6-iodoquinazoline-4-ketone. The synthesis method is simple to operate, has high yield and can meet the requirement of industrial production.
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4:
[发明]
【中文】一种无水四丁基氟化铵的制备方法 【EN】Preparation method of anhydrous tetrabutylammonium fluoride
申请号:
201910758403.5
公开号:CN110845342A 主分类号:C07C209/84
申请人:
【中文】肯特催化材料股份有限公司【EN】Kente Catalysts Inc.
申请日:2019.08.16 公开日:2020.02.28
发明人:
【中文】王新伟
;
沈永淼
;
李青山
;
施旭升
;
董柱永
;
吴尖平
;
奚紫微
;
泮啸楚【EN】Wang Xinwei
;
Shen Yongmiao
;
Li Qingshan
;
Shi Xusheng
;
Dong Zhuyong
;
Wu Jianping
;
Xi Ziwei
;
Pan Xiao Chu
摘要:【中文】本发明公开了一种无水四丁基氟化铵的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将含水四丁基氟化铵溶解于有机溶剂中,通过分水器共沸带水30~180分钟,而后蒸去溶剂,再加入同等体积的相同溶剂,减压蒸馏,操作两次之后得到的固体加入THF,溶解后再减压除去溶剂,最后‑10℃下冷却析出固体即为无水TBAF;本发明直接用已有的三水合四丁基氟化铵进行精制,通过有机溶剂进行共沸带水的方式进行除水,然后再在低温冷却结晶的方式得到目标产物无水四丁基氟化铵,解决了原有无水四丁基氟化铵制备过程中的复杂的工艺,生产成本低。 【EN】The invention discloses a preparation method of anhydrous tetrabutylammonium fluoride, which is characterized by comprising the following steps: dissolving water-containing tetrabutylammonium fluoride in an organic solvent, carrying out azeotropic water-carrying through a water separator for 30-180 minutes, then evaporating the solvent, adding the same solvent with the same volume, carrying out reduced pressure distillation, adding THF (tetrahydrofuran) into the solid obtained after twice operation, removing the solvent under reduced pressure after dissolution, and finally cooling at-10 ℃ to separate out a solid, namely the anhydrous TBAF; the invention directly uses the existing tetrabutylammonium fluoride trihydrate for refining, removes water by an azeotropic water-carrying mode through an organic solvent, and then obtains the target product anhydrous tetrabutylammonium fluoride by a low-temperature cooling crystallization mode, thereby solving the complex process in the original preparation process of the anhydrous tetrabutylammonium fluoride and having low production cost.
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