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1:
[发明]
【中文】甾体类衍生物FXR激动剂的结晶或无定型物、其制备方法和用途 【EN】Steroid derivative FXR agonist crystal or amorphous substance, preparation method and application thereof
申请号:
201880047097.8
公开号:CN110869382A 主分类号:C07J43/00
申请人:
【中文】正大天晴药业集团股份有限公司【EN】CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP Co.,Ltd.
申请日:2018.07.26 公开日:2020.03.06
发明人:
【中文】李小林
;
肖华玲
;
李鹏
;
贺海鹰
;
李卫东【EN】Li Xiaolin
;
Xiao Hualing
;
Li Peng
;
He Haiying
;
Li Weidong
摘要:【中文】甾体类衍生物FXR激动剂(式I)的结晶或无定型物、及其制备方法,包含该结晶或无定型物的结晶组合物、药物组合物,以及它们在制备治疗或预防FXR相关各种病症的药物中的用途。
【EN】Steroid derivative FXR agonist (formula I) crystal or amorphous substance, preparation method thereof, crystal composition containing the crystal or amorphous substance, pharmaceutical composition containing the crystal or amorphous substance, and application of the crystal or amorphous substance in preparation of medicines for treating or preventing FXR related diseasesUse in the manufacture of a medicament for a disorder.
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2:
[发明]
【中文】甾体类衍生物FXR激动剂的制备方法 【EN】Preparation method of steroid derivative FXR agonist
申请号:
201880047098.2
公开号:CN110869381A 主分类号:C07J9/00
申请人:
【中文】正大天晴药业集团股份有限公司【EN】CHIA TAI TIANQING PHARMACEUTICAL GROUP Co.,Ltd.
申请日:2018.07.26 公开日:2020.03.06
发明人:
【中文】李小林
;
肖华玲
;
李鹏
;
贺海鹰
;
郝飞【EN】Li Xiaolin
;
Xiao Hualing
;
Li Peng
;
He Haiying
;
Hao Fei
摘要:【中文】属于药物化学领域,涉及甾体类衍生物FXR激动剂的制备方法及相关中间体。具体而言,涉及一种制备式I化合物的方法,其包括使式8化合物和式9化合物反应以获得式10化合物,从式10化合物反应以获得式11化合物,从式11化合物反应以获得式I化合物,以及所用中间体、中间体的制备方法和中间体的用途。该制备方法反应条件温和,部分步骤可以同时转变多个基团,有效缩短步骤,适合工业化生产。(I)
【EN】Belongs to the field of pharmaceutical chemistry, and relates to a preparation method of a steroid derivative FXR agonist and a related intermediate. In particular, it relates to a process for the preparation of a compound of formula I comprising reacting a compound of formula 8 with a compound of formula 9 to obtain a compound of formula 10, reacting from a compound of formula 10 to obtain a compound of formula 11, reacting from a compound of formula 11 to obtain a compound of formula I, as well as intermediates used, processes for the preparation of intermediates and uses of intermediates. The preparation method has mild reaction conditions, can simultaneously convert a plurality of groups in part of steps, effectively shortens the steps, and is suitable for industrial production. (I)
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